Glukagon-benzeri Peptid-1 (GLP-1) reseptörünü hedef alan inkretin-bazlı tedaviler, Tip 2 diyabet ve obezitenin tedavisinde temel taşı bir strateji olarak ortaya çıkmıştır. Mono-agonistlerden (semaglutid gibi) ikili agonistlere (tirzepatid gibi) kadar, terapötik etkinlikteki her önemli artışa, altta yatan etki mekanizmalarının genişlemesi eşlik etmiştir.
Retatrutide-GLP-1, Glikoz-bağımlı İnsülinotropik Polipeptit (GIP) ve Glukagon (GCG) reseptörlerini hedef alan dünyanın ilk üçlü agonisti-, bu alandaki araştırmalardaki en son sınırı temsil eder. GLP-1 reseptörü agonizmi insülin sekresyonunu artırır, glukagon sekresyonunu modüle eder, mide boşalmasını geciktirir ve tokluk sinyallerini güçlendirir; GIP reseptörü agonizmi, glikoza bağlı insülin salgılanmasını artırır, gıda alımını azaltır ve lipit metabolizmasını düzenler; GCG reseptörü agonizmi ise enerji harcamasını artırır, lipolizi destekler, lipogenezi engeller ve insülin sekresyonunu artırır (doğal hiperglisemik etkisi GLP-1 ve GIP'nin eylemleriyle dengelenir). Sinerjistik olarak hareket eden bu üç bileşen, teorik olarak merkezi iştah düzenlemesi, periferik enerji harcaması ve hepatik glikoz ve lipit metabolizması dahil olmak üzere birden fazla fizyolojik alanda ilave veya sinerjistik etkiler üretir ve böylece önceki nesil ilaçları aşan gözlemlenen terapötik etkinlik için rasyonel bir farmakolojik açıklama sağlar.