Bir bronkodilatör olarak teofilin, yarım yüzyılı aşkın süredir-astım ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) gibi- solunum yolu hastalıklarının tedavisinde kullanılmaktadır. Bununla birlikte, klinik uygulaması dar terapötik pencere (etkili terapötik dozun toksik doza nispeten yakın olduğu), yan etkilere eğilimi ve nispeten zayıf bronkodilatör etkinliği nedeniyle bazı sınırlamalarla karşı karşıya kalmıştır. Ancak son yıllarda,-teofilinin farmakolojik mekanizmalarına yönelik derinlemesine araştırmalar-farmasötik formülasyonlardaki ilerlemelerle birleştiğinde-teofilin-bazlı ilaçların solunum yolu hastalıklarının tedavisindeki konumunu yükseltti; bu özellikle düşük-doz teofilin tedavisiyle ilişkili anti-inflamatuar ve immünomodülatör etkilerin keşfedilmesinden sonra doğrudur. Teofilinin farmakolojik etkileri oldukça çeşitlidir ve aşağıdaki gibi özetlenebilir:
İlk olarak bronkodilatasyonu tetikler, böylece anti-astım etkisi gösterir.
İkincisi, solunum merkezini uyarır, diyaframın kasılma kuvvetini arttırır ve diyafram yorgunluğunu hafifletir.
Üçüncüsü, hava yolu epitelinin siliyer atışını teşvik ederek mukosiliyer klirensi artırır.
Dördüncüsü, pozitif inotropik ve diüretik etkiler göstererek kalp fonksiyonunu iyileştirir; ayrıca solunum yollarında anti-inflamatuar ve immünomodülatör özelliklere sahiptir.
Bugüne kadar 300'den fazla farklı teofilin-bazlı ilaç ve bunların türevleri tespit edilmiştir; Klinik uygulamada yaygın olarak kullanılanlar arasında aminofilin, proksifilin ve doksofilin bulunur. Özellikle doksofilin, aminofilininkinden 10 ila 15 kat daha fazla bronkodilatör etki gösterir; dahası, daha uzun etki süresi sergiler ve öksürük önleyici (öksürük-bastırıcı) özelliklere sahiptir. Önemli olan, doksofilinin adenozin reseptör antagonisti aktivitesine sahip olmaması nedeniyle, tipik olarak geleneksel teofilinle ilişkilendirilen merkezi sinir sistemi veya gastrointestinal advers reaksiyonları tetiklememesi ve ilaç bağımlılığı riski taşımamasıdır.
